比美替尼(Mektovi,binimetinib)

时间:2020-09-28 14:11:25 来自:仰和健康

Binimetinib是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。 MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,binimetinib在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化, Binimetinib还抑制BRAF-突变小鼠异种移植模型中的体内ERK磷酸化和肿瘤生长。

Binimetinib和encorafenib靶向RAS / RAF / MEK / ERK途径中的两种不同激酶。与单独的任一种药物相比,在小鼠中BRAV V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中,共同给予encorafenib和binimetinib在体外BRAF突变阳性细胞系中具有更强的抗增殖活性,并且对肿瘤生长抑制具有更高的抗肿瘤活性。另外,与单独的任一种药物相比,binimetinib和encorafenib的组合延迟了小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物中抗性的出现。

适应症

MEKTOVI是一种激酶抑制剂,与encorafenib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,FDA批准的检测所检测到的。

规格

片剂:15mg*180片

用法用量

•在开始MEKTOVI之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。

•推荐剂量为口服45毫克,每日两次,与encorafenib联合使用。

•对于中度或重度肝功能损害的患者,推荐剂量为每日口服30毫克。

不良反应

MEKTOVI最常见的不良反应(≥25%)(与encorafenib联合使用),包括疲劳,恶心,腹泻,呕吐和腹痛。

注意事项

心肌病:在开始治疗前,评估左心室射血分数(LVEF),然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。 LVEF低于50%的患者尚未建立MEKTOVI的安全性。

静脉血栓栓塞:可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

眼部毒性:发生了浆液性视网膜病变,视网膜静脉阻塞(RVO)和葡萄膜炎。定期进行眼科评估和任何视力障碍。

间质性肺病(ILD):评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。

肝毒性:在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。

横纹肌溶解症:定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐,并按临床指示。

出血:可能发生严重的出血事件。

胚胎 - 胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施

特殊人群

哺乳期:建议不要母乳喂养

生产厂家

美国 ARRAY BIOPHARMA INC

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