康奈非尼(Braftovi,encorafenib)

时间:2020-09-28 14:09:03 来自:仰和健康

Encorafenib是一种激酶抑制剂,在体外无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3 nM。 BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可以导致组成型活化的BRAF激酶,其可以刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中,encorafenib诱导与RAF / MEK / ERK途径抑制相关的肿瘤消退。

Encorafenib和binimetinib靶向RAS / RAF / MEK / ERK途径中的两种不同激酶。与单独的任一种药物相比,在BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植研究中,共同给予encorafenib和binimetinib在体外BRAF突变阳性细胞系中具有更强的抗增殖活性,并且在肿瘤生长抑制方面具有更强的抗肿瘤活性。此外,encorafenib和binimetinib的组合延迟了小鼠BRAF V600E突变体人黑色素瘤异种移植物中抗性的出现。

适应症

BRAFTOVI是一种激酶抑制剂,与binimetinib联合用于治疗通过FDA批准的检测检测出的患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

规格

胶囊:75mg*180粒;

用法用量

在开始BRAFTOVI之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。

推荐剂量为450 mg,每日一次,与binimetinib联合使用。

不良反应

BRAFTOVI与binimetinib联合使用时最常见的不良反应(> 25%)为疲劳,恶心,呕吐,腹痛和关节痛

注意事项

新的皮肤或非皮肤原发性恶性肿瘤可能发生。监测恶性肿瘤并在治疗前和治疗中断后进行皮肤病学评估;

BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进:BRAF抑制剂可以增加细胞增殖。

出血:可能发生严重的出血事件。

葡萄膜炎:定期进行眼科评估和任何视力障碍。

QT延长:在治疗前和治疗期间监测电解质。 纠正电解质异常并控制QT间期延长的心脏危险因素。 QTc为500 ms或更高时停药BRAFTOVI。

胚胎 - 胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。 建议对胎儿有潜在风险的生殖潜力的女性,并使用有效的非激素避孕方法。

特殊人群

哺乳期:建议不要母乳喂养。 生殖潜力的雄性:BRAFTOVI可能会影响生育能力。

生产厂家

美国 ARRAY BIOPHARMA INC

上一篇

下一篇

相关资讯

常见肿瘤疾病