布吉他滨(Alunbrig,brigatinib) 布朗格 布加替尼

时间:2020-09-28 14:14:16 来自:仰和健康

Brigatinib是目前唯一的ALK、EGFR双靶点抑制剂,对ALK的抑制作用是克唑替尼的12倍。尤其对ALK G1202R突变具有作用,少见的氢键受体赋予其高度选择性的药效。

Brigatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有临床可达到的针对多种激酶的体外活性,包括ALK,ROS1,胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)和FLT-3以及EGFR缺失和点突变。在体外和体内测定中,Brigatinib抑制ALK的自身磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3,AKT,ERK1 / 2和S6的磷酸化。 Brigatinib还抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖,并证明了小鼠中EML4-ALK阳性NSCLC异种移植物生长的剂量依赖性抑制。

适应症

ALUNBRIG是一种激酶抑制剂,适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者已进展或对克唑替尼不耐受。

规格

片剂:30mg*30片;90mg*30片;180*30片;

用法用量

前7天每天一次口服90毫克; 如果耐受,每天一次口服量增加至180毫克。

不良反应

ALUNBRIG最常见的不良反应(≥25%)是恶心,腹泻,疲劳,咳嗽和头痛

注意事项

如果没有通过最佳医疗管理进行充分控制,扣留ALUNBRIG,则根据严重程度考虑减少剂量或永久停药。

胚胎 - 胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力,并使用非激素有效避孕方法

间质性肺病(ILD)/肺炎:9.1%的患者在推荐剂量下发生。监测新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。新的或恶化的呼吸道症状时扣留ALUNBRIG并及时评估ILD /肺炎。恢复剂量减少或永久停止ALUNBRIG。

高血压:2周后监测血压,然后在治疗期间至少每月监测一次血压。对于严重的高血压,扣留ALUNBRIG,然后减少剂量或永久停药。

心动过缓:在治疗期间定期监测心率和血压。如果有症状,扣留ALUNBRIG,则剂量减少或永久停药。

视力障碍:建议患者报告视觉症状。扣留ALUNBRIG并获得眼科评估,然后剂量减少或永久停止ALUNBRIG。

肌酸磷酸激酶(CPK)升高:在治疗期间定期监测CPK水平。根据严重程度,扣留ALUNBRIG,然后恢复或减少剂量。

胰酶升高:在治疗期间定期监测脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度,扣留ALUNBRIG,然后恢复或减少剂量。

高血糖:在开始ALUNBRIG之前评估空腹血清葡萄糖,并在治疗期间定期评估。如果没有通过最佳医疗管理进行充分控制,扣留ALUNBRIG,根据严重程度考虑减少剂量或永久停药。

胚胎 - 胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力,并使用非激素有效避孕方法

特殊人群

哺乳期:建议不要母乳喂养。

生产厂家

美国 ARIAD

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