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加州大学洛杉矶分校:新的筛选方法可识别癌细胞代谢的抑制剂

时间:2019-11-19 10:51:44 来自:仰和健康

由加州大学洛杉矶分校琼森综合癌症中心的科学家开发的新的筛选系统,利用冗余在细胞的重要组成部分—核苷酸代谢来帮助鉴定具有特异性以及可以有效阻断癌细胞生长必不可少的新药物。

目前已经开发了许多针对癌症和其他疾病的小分子激酶抑制剂,例如格列卫。但是,科学家仍然不完全了解这些药物的全部作用。当前的筛选方法不能捕获这些抑制剂可能对细胞其他成分(如生化代谢网络)产生的影响,利用他们对新陈代谢的理解,该团队设计了一种新的高通量筛选系统,该系统可以识别代谢途径的选择性抑制剂。

该团队与UCLA的分子筛查共享资源合作,对430种激酶抑制剂进行了大规模分析,这些抑制剂在细胞信号传导途径中具有被注释的靶标,其中许多目前正在临床中使用。出乎意料的是,发现了多种抑制剂可阻断核苷酸代谢,并通过机理研究揭示了它们的靶标。

这种以新陈代谢为重点的筛查方法可以成为了解现有药物如何影响代谢的有力工具,并有可能使人们对这些药物在临床上的工作方式有新的认识。除了已经用于治疗癌症和其他疾病的现有化合物之外,这种筛选方法还可以在一天之内应用于鉴定当前未靶向代谢途径(不仅是核苷酸代谢)的新小分子调节剂,这可以帮助导致发现新药。该研究在线发表在《细胞化学生物学》上。

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