糖精衍生物能够杀死人类癌细胞

糖精是最古老的人造甜味剂，其甜度是糖的450倍。早在上世纪70年代的研究表明了，食用大量的人造甜味剂与实验老鼠的膀胱癌存在一定的联系。但在后来的研究中发现，这些与人类肿瘤无关，这是一个彻底的转变，并且最近有研究表明，糖精实际上可以杀死人类癌细胞。

这项研究报告发表在ACS的《药物化学杂志》上，报道指出，研究人员已经研制出了人造甜味剂衍生物，这些衍生物能够增强两种与肿瘤相关的酶的活性。科学家表明该物质结合并抑制一种称为碳酸酐酶(CA)IX的酶，该酶可帮助癌细胞在许多肿瘤的酸性，缺氧微环境中存活。

相比之下，健康细胞会产生这种酶的不同版本，但非常相似，称为CA I和II。糖精和另一种称为乙酰磺胺酸钾的人造甜味剂可以选择性结合CA IX和CA XII，从而使其成为具有最小副作用的抗癌药物。Alessio Nocentini，Claudiu Supuran及其同事想知道他们是否可以制造出对甜味剂有更强效和选择性抑制作用的人造甜味剂版本，而这些甜味剂对CA IX和另一种与肿瘤相关的酶CA XII具有更强的选择性。

该小组设计并合成了20种化合物，这些化合物结合了糖精和乙酰磺胺酸钾的结构，并在特定位置添加了各种化学基团。这些化合物中的某些对CA IX和CA XII的效力和选择性均高于原始甜味剂。

另外，其中一些化合物在实验室中可以杀死肺癌，前列腺和结肠癌细胞，但对正常细胞无害。研究人员说，这些发现表明，广泛使用的人造甜味剂可能是开发新的抗癌药物的有前途的线索。