萨塞克斯大学科学家领导的一项国际研究为乳腺癌治疗的有效新靶点提供了有力证据。这项为期五年的研究称为“致癌性LMTK3的结构-功能关系”，发表在《科学进展》上，涉及来自三个国家(包括英国的钻石光源)的七个机构的研究人员。这表明LMTK3抑制剂可以有效地用于治疗乳腺癌以及潜在的其他类型的癌症。致癌性LMTK3(狐猴酪氨酸激酶3)的结构决定了其作用和功能，使药物抑制成为一种新的治疗策略。
希望该研究将允许进一步开发和优化LMTK3抑制剂，作为一种新型的口服抗癌药物，不仅对乳腺癌患者而且对肺癌，胃癌，甲状腺癌和膀胱癌患者都有潜在的价值。
LMTK3是一种蛋白质，与不同的恶性肿瘤和其他疾病(例如中枢神经系统相关)的发生和发展有关，通常不包括在商业激酶筛选试验中。这项研究成功地证明了LMTK3是一种活性激酶，并报道了一种结合并有效抑制该蛋白的化合物，可在细胞和小鼠乳腺癌模型中产生抗癌作用。
负责这项研究的苏塞克斯大学癌细胞信号教授Georgios Giamas说：“通过解决LMTK3的晶体结构，我们已经证明它具有活性蛋白激酶的所有特征。LMTK3起着关键作用LMTK3在控制细胞过程中起着重要的作用，我们以前已经证明了活性LMTK3会使某些癌症治疗(例如化学疗法和内分泌疗法)的效果降低，我们现在正在通过开发LMTK3特异性药物将这项研究带入下一阶段。希望在接下来的五年中我们将进行临床试验，对于这种类型的过程，这将是非常快的。”
预期口服LMTK3抑制剂的开发可能具有广泛的临床应用潜力，无论是作为单一疗法还是作为联合疗法，例如与化学疗法，免疫疗法或内分泌疗法相结合。因此，LMTK3抑制剂可与补充疗法并用，以提高治疗效果并帮助克服对现有癌症疗法的耐药机制。
研究人员说，这项工作是国际科学合作的一个很好的例子，有数个小组聚集在一起帮助一个具有挑战性的项目。特别是，OPPF(牛津蛋白质生产设施)和英国的同步加速器Diamond Light Source与这些小组合作生产了他们感兴趣的蛋白质(LMTK3)，并帮助解决了其晶体结构。
“通常很难获得大尺寸的良好衍射晶体，LMTK3也不例外。通过OPPF和I24之间的密切合作，并利用I24处的微聚焦X射线束收集来自多个晶体的数据楔，我们能够获得衍射数据研究的关键。”戴蒙德MX光束线I24的首席光束线科学家Robin Owen评论道。该研究项目也很好地展示了Diamond与附近的研究机构(例如容纳样品制备的Harwell研究中心)之间的强大协同作用。
